यो इन्ट्राथेकल इन्जेक्सन र अन्य उपचार विधिहरू (जस्तै प्रणालीगत एनाल्जेसिक्स, सहायक थेरापी वा म्यान) को लागी उपयुक्त छ। जिकोनोटाइड एक शक्तिशाली, चयनात्मक र उल्टाउन मिल्ने एन-प्रकार भोल्टेज-संवेदनशील क्याल्सियम च्यानल अवरोधक हो, जुन दुर्दम्य दुखाइको लागि प्रभावकारी हुन्छ, र उत्पादन गर्दैन। दीर्घकालीन प्रशासन पछि लागू औषध प्रतिरोध, र यसले शारीरिक र मानसिक निर्भरताको कारण गर्दैन, न त अधिक मात्राको कारणले जीवन-धम्की दिने श्वासप्रश्वास अवसाद निम्त्याउँछ।सिफारिस गरिएको दैनिक खुराक कम छ, राम्रो उपचारात्मक प्रभाव, उच्च सुरक्षा, कम प्रतिकूल प्रतिक्रिया, कुनै औषधि प्रतिरोध र लत छैन।यो उत्पादन एक दुखाइ निवारक को रूप मा एक विशाल बजार संभावना छ।
अपूर्ण तथ्याङ्कका अनुसार हाल विश्वमा दुखाइको घटना लगभग ३५% ~ ४५% छ, र वृद्धहरूमा दुखाइको घटना तुलनात्मक रूपमा उच्च छ, लगभग ७५% ~ ९०%।एक अमेरिकी सर्वेक्षणले देखाउँछ कि माइग्रेनका घटनाहरू 1989 मा 23.6 मिलियनबाट बढेर 2001 मा 28 मिलियनमा पुग्यो। चीनका छवटा शहरहरूमा पुरानो दुखाइको अनुसन्धानमा, वयस्कहरूमा दीर्घकालीन दुखाइको घटना 40% रहेको पाइएको छ। चिकित्सा उपचार दर 35% छ;वृद्धहरूमा पुरानो दुखाइको घटना 65% ~ 80% छ, र डाक्टर देख्ने दर 85% छ।हालैका वर्षहरूमा, दुखाइ कम गर्नको लागि चिकित्सा खर्च वर्ष प्रति वर्ष बढ्दै गएको छ।
2013 देखि जुलाई 2015 सम्म, संयुक्त राज्य अमेरिकाको दुखाइ अनुसन्धान केन्द्र र धेरै चिकित्सा संस्थाहरूले 93 वयस्क सेतो महिला बिरामीहरूमा जीकोनोटाइडको इन्ट्राथेकल इंजेक्शनमा दीर्घकालीन, बहु-केन्द्र र अवलोकन अध्ययन गरेका थिए।दुखाइ डिजिटल स्कोर स्केल र ziconotide को intrathecal इंजेक्शन संग र ziconotide को सुई बिना रोगीहरु को समग्र संवेदी स्कोर तुलना गरिएको थियो, ती मध्ये, 51 रोगीहरु लाई जिकोनोटाइड को intrathecal इंजेक्शन प्रयोग गरे, जबकि 42 बिरामीहरु।आधारभूत दुखाइ स्कोर क्रमशः 7.4 र 7.9 थिए।जिकोनोटाइडको इन्ट्राथेकल इंजेक्शनको सिफारिस गरिएको खुराक 0.5-2.4 mcg/दिन थियो, जुन बिरामीको दुखाइको प्रतिक्रिया र साइड इफेक्ट अनुसार समायोजित गरिएको थियो।औसत प्रारम्भिक खुराक 1.6 mcg/दिन, 6 महिनामा 3.0 mcg/दिन र 9 महिनामा 2.5 थियो।12 महिनामा, यो 1.9 mcg/दिन थियो, र 6 महिना पछि, घट्ने दर 29.4% थियो, यसको विपरीत वृद्धि दर 6.4% थियो, र समग्र संवेदी स्कोरको सुधार दर क्रमशः 69.2% र 35.7% थियो।12 महिना पछि, घट्ने दर क्रमशः 34.4% र 3.4% थियो, र समग्र संवेदी स्कोरको सुधार दर क्रमशः 85.7% र 71.4% थियो।सबैभन्दा बढी साइड इफेक्टहरू वाकवाकी (19.6% र 7.1%), भ्रम (9.8% र 11.9%) र चक्कर आना (13.7% र 7.1%) थिए।यस अध्ययनको नतिजाले एक पटक फेरि पहिलो-लाइन इन्ट्राथेकल इंजेक्शनको रूपमा सिफारिस गरिएको जिकोनोटाइडको प्रभावकारिता र सुरक्षाको पुष्टि गर्यो।
जिकोनोटाइडको प्रारम्भिक अध्ययन 1980 को दशकमा पत्ता लगाउन सकिन्छ, जब कोनस विषमा कठोर र प्रोटीन-जस्तो पेप्टाइड्सको सम्भावित उपचारात्मक अनुप्रयोग पहिलो पटक अन्वेषण गरिएको थियो।यी कोनोटक्सिनहरू डाइसल्फाइड बन्डहरूमा समृद्ध साना पेप्टाइडहरू हुन्, सामान्यतया 10-40 अवशेषहरू लम्बाइमा, विभिन्न आयन च्यानलहरू, GPCR र ट्रान्सपोर्टर प्रोटीनहरूलाई कुशलतापूर्वक र छनौट रूपमा लक्षित गर्न।जिकोनोटाइड एक 25-पेप्टाइड हो जुन Conus magus बाट व्युत्पन्न हुन्छ, जसमा तीनवटा डाइसल्फाइड बन्डहरू हुन्छन्, र यसको छोटो β-fold लाई स्थानिय रूपमा एक अद्वितीय त्रि-आयामी संरचनामा व्यवस्थित गरिएको छ, जसले यसलाई CaV2.2 च्यानलहरूलाई छनौट रूपमा रोक्न अनुमति दिन्छ।
