पेप्टाइड एक जैविक यौगिक हो, जुन एमिनो एसिडबाट निर्जलित हुन्छ र कार्बोक्सिल र एमिनो समूहहरू समावेश गर्दछ।यो एक एम्फोटेरिक यौगिक हो।Polypeptide एक यौगिक हो जुन एमिनो एसिडहरू पेप्टाइड बन्डहरूद्वारा जोडिएको हुन्छ।यो प्रोटीन हाइड्रोलिसिस को एक मध्यवर्ती उत्पादन हो।यो निर्जलीकरण र 10 ~ 100 एमिनो एसिड अणुहरूको संक्षेपण द्वारा बनाइएको छ, र यसको आणविक वजन 10000Da भन्दा कम छ।यसले अर्ध-पारगम्य झिल्ली छिर्न सक्छ र बायोएक्टिभ पेप्टाइड्स र कृत्रिम सिंथेटिक पेप्टाइडहरू सहित ट्राइक्लोरोएसेटिक एसिड र अमोनियम सल्फेट द्वारा अवक्षेपित हुँदैन।
Polypeptide ड्रग्सले रासायनिक संश्लेषण, जीन पुन: संयोजन र जनावर र बिरुवा निकासी मार्फत विशिष्ट उपचारात्मक प्रभावहरू भएका पोलिपेप्टाइडहरूलाई जनाउँछ, जुन मुख्य रूपमा अन्तर्जात पोलिपेप्टाइडहरू (जस्तै एन्केफेलिन र थाइमोसिन) र अन्य एक्सोजेनस पोलिपेप्टाइडहरू (जस्तै सर्पको विष र) मा विभाजित हुन्छन्।पोलिपेप्टाइड ड्रग्सको सापेक्ष आणविक वजन प्रोटीन ड्रग्स र माइक्रोमोलेक्युल ड्रग्स बीचको हुन्छ, जसमा माइक्रोमोलेक्युल ड्रग्स र प्रोटीन ड्रग्सका फाइदाहरू छन्।माइक्रोमोलेक्युल ड्रग्सको तुलनामा, पोलिपेप्टाइड ड्रग्समा उच्च जैविक गतिविधि र बलियो विशिष्टता हुन्छ।प्रोटिन ड्रग्सको तुलनामा, पोलिपेप्टाइड ड्रगहरूमा राम्रो स्थिरता, कम इम्युनोजेनिसिटी, उच्च शुद्धता र अपेक्षाकृत कम लागत हुन्छ।
Polypeptide प्रत्यक्ष र सक्रिय रूपमा शरीर द्वारा अवशोषित गर्न सकिन्छ, र अवशोषण गति छिटो छ, र polypeptide को अवशोषण प्राथमिकता छ।थप रूपमा, पेप्टाइडहरूले पोषक तत्वहरू मात्र बोक्न सक्दैन, तर सेलुलर जानकारीलाई कमाण्ड नर्भहरूमा पनि पठाउँदछ।Polypeptide औषधिहरूमा उच्च गतिविधि, उच्च चयनशीलता, कम विषाक्तता र उच्च लक्ष्य आत्मीयताको विशेषताहरू छन्, तर एकै समयमा, तिनीहरूसँग छोटो अर्ध-जीवन, कमजोर कोशिका झिल्ली पारगम्यता र प्रशासनको एकल मार्गको हानि पनि छ।
पोलिपेप्टाइड ड्रग्सका कमजोरीहरूलाई ध्यानमा राख्दै, अनुसन्धानकर्ताहरूले पोलिपेप्टाइड औषधिहरूको जैव उपलब्धता सुधार गर्न पेप्टाइडहरू अनुकूलन गर्ने बाटोमा निरन्तर प्रयासहरू गरेका छन्।पेप्टाइड्सको साइकलाइजेशन पेप्टाइडहरू अनुकूलन गर्ने तरिकाहरू मध्ये एक हो, र चक्रीय पेप्टाइड्सको विकासले पोलिपेप्टाइड ड्रगहरूमा बिहान ल्याएको छ।चक्रीय पेप्टाइडहरू औषधिको लागि लाभदायक छन् किनभने तिनीहरूको उत्कृष्ट चयापचय स्थिरता, चयनशीलता र आत्मीयता, कोशिका झिल्ली पारगम्यता र मौखिक उपलब्धता।चक्रीय पेप्टाइड्समा एन्टि-क्यान्सर, एन्टी-इन्फेक्सन, एन्टि-फंगस र एन्टिभाइरस जस्ता जैविक गतिविधिहरू छन्, र धेरै आशाजनक औषधि अणुहरू छन्।हालका वर्षहरूमा, चक्रीय पेप्टाइड औषधिहरूले ठूलो ध्यान आकर्षित गरेको छ, र औषधि कम्पनीहरूले नवीन औषधि विकासको प्रवृत्तिलाई पछ्याएका छन् र एक पछि अर्को साइक्लिक पेप्टाइड औषधि ट्र्याकहरू राखेका छन्।
शाङ्घाई इन्स्टिच्युट अफ फार्माकोलजी, चाइनिज एकेडेमी अफ साइन्सेसका डा. चेन शियुले सन् २००१ देखि २०२१ सम्म स्वीकृत साइक्लिक पेप्टाइड औषधिलाई पछिल्लो दुई औषधिमा स्वीकृत गरेको साइक्लिक पेप्टाइड औषधिमा परिचय दिनुभयो।विगत २० वर्षमा, बजारमा १८ प्रकारका चक्रीय पेप्टाइड औषधिहरू छन्, जसमध्ये कोशिका पर्खाल संश्लेषण र β-१,३- ग्लुकानेज लक्ष्यहरूमा काम गर्ने चक्रीय पेप्टाइडहरूको संख्या सबैभन्दा ठूलो छ, प्रत्येक ३ प्रकारका छन्।अनुमोदित चक्रीय पेप्टाइड औषधिहरूले एन्टी-इन्फेक्सन, इन्डोक्राइन, पाचन प्रणाली, मेटाबोलिज्म, ट्युमर/प्रतिरक्षा र केन्द्रीय स्नायु प्रणालीलाई कभर गर्दछ, जसमध्ये एन्टी-इन्फेक्सन र इन्डोक्राइन साइक्लिक पेप्टाइड ड्रग्स 66.7% हो।साइकलाइजेशन प्रकारहरूको सन्दर्भमा, त्यहाँ धेरै चक्रीय पेप्टाइड औषधिहरू छन् जुन डाइसल्फाइड बन्डद्वारा साइकलाइज गरिएको छ र एमाइड बन्डहरूद्वारा साइकलाइज गरिएको छ, र क्रमशः 7 र 6 औषधिहरू स्वीकृत भएका छन्।
पोस्ट समय: सेप्टेम्बर-18-2023